本期AVT小編想給大家介紹一下脂質體技術公司Neopharm開發(fā)的脂質體項目SN-38的脂質體LE-SN38以及紫杉醇脂質體LEP-ETU，這兩款脂質體項目已進入II期臨床試驗。

SN-38的脂質體LE-SN38，LE-SN38是個非常老生常談的藥物，喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。作為活性代謝產物的SN-38因穩(wěn)定性等原因應用一直大受限制，而在制成LE-SN38脂質體之后，很多問題都能迎刃而解。SN-38脂質體LE-SN38處方里有哪些磷脂輔料？
SN-38脂質體LE-SN38由新興的脂質體技術公司Neopharm開發(fā)，其核心技術在于制備脂質體時采用了一種人工合成的心磷脂--四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的*性質，它可以和SN-38強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質體膜中，進而提高了藥物及制劑在體內外的穩(wěn)定性。處方中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，藥脂比大約1：18，制劑粒徑150~200nm，包封率可達95%。

心磷脂

Neopharm基于這一技術開發(fā)了4個產品：LE-SN38、LE-rafAON（反義核酸）、LEM（米托蒽醌）和LEP（紫杉醇）。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗，適應癥為轉移型結直腸癌。
Neopharm納米給藥系統(tǒng)的秘密武器-心磷脂能夠和親脂性藥物強烈作用，將藥物穩(wěn)定的嵌在脂質體磷脂膜中，從而提高了載藥效率和制劑在體內外的穩(wěn)定性。因此對于開發(fā)水溶性極差藥物的脂質體制劑，例如紫杉醇，心磷脂發(fā)揮了至關重要的作用。

LEP-ETU正是NEOPHARM 公司基于心磷脂處方開發(fā)的紫杉醇脂質體, 包封率可達85%以上。ETU代表“easy-to-use”，因為該產品在使用時不需要提前注射脫敏劑且滴注速度等方面沒有太多限制。處方中除心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇，臨床適應癥為卵巢癌且FDA已批準其孤兒藥資格。
除了LE-SN38和LEP-ETU外，Neopharm基于心磷脂的技術還開發(fā)了LE-rafAON（反義核酸）以及LEM（米托蒽醌）兩個產品，也都取得了不錯的初期研究結果。
已披露的臨床試驗結果表明，對于LEP-ETU受試者均能很好耐受，其中*緩解1人，部分緩解15人，病情穩(wěn)定10人（共35例轉移型乳xian癌受試者）。給藥方案為：劑量275mg/m2，給藥周期三周。
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